子宫内膜异位症最基本的特性是雌激素依赖，所以药物均是通过拮抗雌激素作用、抑制雌激素合成或释放的不同环节而发挥作用。

药物治疗包括对症治疗和激素抑制治疗。对症药物治疗多采用非甾体类抗炎药缓解慢性盆腔痛和痛经，但不能阻止病情进展。

激素抑制治疗主要原理是抑制卵巢的周期性激素刺激，造成体内雌激素降低。最初是用睾丸酮类的雄性激素，但因副作用较大，已逐渐摒弃不用。 后来逐渐发展成为假孕疗法和假绝经疗法，根据是妊娠期和绝经后，卵巢不分泌雌激素，异位的子宫内膜没有雌激素的作用会萎缩、退化和坏死而达到治疗目的。