肿瘤细胞可产生异常的分子和基因。针对异常的分子和基因靶点的药物就是靶向药物，可以选择性杀伤肿瘤细胞。靶向药物会出现不良反应，其不良反应常见有皮肤不良反应，表现为痤疮、皮疹、皮肤干燥。有研究显示，出现皮疹可能疗效更好。

　　其他不良反应主要有高血压，发生率约为30%。心脏毒性主要见于乳腺癌的靶向药曲妥珠单抗。还有出血、血栓、胃肠道穿孔、手足综合征、粘膜炎、腹泻等。