左西孟旦属于钙离子增敏剂，在临床上用于治疗心力衰竭。左西孟旦可以直接与肌钙蛋白结合，稳定心肌纤维蛋白的空间构型，使心肌收缩力增加；此外左西孟旦还可以使外周静脉扩张，降低心脏的前负荷，这些都有利于治疗心力衰竭。

　　左西孟旦大剂量时还可以抑制磷酸二酯酶，使细胞内的环磷酸腺苷浓度升高，从而发挥额外的正性肌力作用。