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西乐葆的药理作用是什么

2024-09-14

西乐葆因主要经细胞色素P450CYP2C9代谢,故细胞色素P450 2C9抑制剂氟康唑能抑制本品代谢,而使其血药浓度增高约1倍。西乐葆的药理作用是什么?

西乐葆塞来昔布是一种新一代的化合物,具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶-2(COX-2)。炎症刺激可诱导COX-2生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2,引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。

西乐葆(塞来昔布胶囊)是全球第一个突破性COX-2抑制剂(环氧酶-2),临床可用于用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征,以及用于家族性腺瘤息肉病的辅助治疗。在美国还被批准用于急性疼痛(如:术后疼痛和原发性痛经)的治疗。与传统非甾体类抗炎药(如布洛芬、萘普生等)相比,西乐葆在消化道安全性方面有显著的优势。

空腹给药的塞来昔布吸收良好,约2~3小时达到血浆峰浓度,胶囊口服后的生物利用度为口服混悬后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。在整个 治疗剂量范围内,塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。