我国用的比较多的是丙硫氧嘧啶和甲巯咪唑即他巴唑。丙硫氧嘧啶具有在外周组织抑制T4转变为T3的独特作用,所以发挥作用比较迅速,控制甲亢症状快,但是必须保证6-8小时给药一次,但该药的肝脏毒性大,大于甲巯咪唑。
一般有两种情况选择丙硫氧嘧啶,即妊娠T1期,也就是1-3个月妊娠的甲亢以及甲状腺危象。因为已经有甲巯咪唑致胎儿皮肤发育不良,和引起甲巯咪唑胚胎病的报告,需要注意的是丙硫氧嘧啶可以诱发抗中性粒细胞质抗体ANCN阳性的小血管炎,其特点是随着用药时间延长,发生率增加,甲巯咪唑他巴唑半衰期长,血浆半衰期为4-6个小时,可以每天单次使用,对于不能6-8小时准确服药的患者而言是比较好的选择。
而且肝脏副作用比丙硫氧嘧啶轻,需要注意的是甲巯咪唑塞治的起步剂量最好控制在每天20mg以内,如果用到推荐的每天30mg,则不少患者会出现过敏反应,主要表现为荨麻疹。
另外就是甲巯咪唑可以每天单次给药的特点是在其在甲亢控制后,低剂量维持状态有明显的优势,小到每周2.5mg的剂量都可以满足病情控制的需要。需要指出的是盐酸普萘洛尔可以阻断外周T4转变为T3的作用,而其他β-受体阻断剂则要逊色一些。