来氟米特和其它肝毒性药物合用可能增加不良反应,同时也应考虑到虽然中断来氟米特治疗,但没有采取药物消除措施就接着服用这些药物,同样有可能增加不良反应。那么爱若华是细胞毒性药物吗?药理作用是什么?
细胞毒性药物的定义:一类可有效杀伤免疫细胞并抑制其增殖的药物。可用于抗恶性肿瘤(如环磷酰胺等),也用作免疫抑制剂。
从理论上来说,爱若华是细胞毒性药物。爱若华作为一种新型免疫抑制剂和抗炎药,多用于多种自身免疫性疾病和抗移植排异的治疗。它可阻断人类T细胞株(Jurkat)肿瘤坏死因子(TNF)介导的核转录因子(NF—KB)的活化,这种作用仅呈时间和剂量依赖性,在5-10μmol/L浓度时抑制作用最大。而且这种抑制作用不仅限于TNF诱导的激活,因为来氟米特也能抑制其他致炎因子引起的NF—KB活化,所以它是一种有效的多种炎症刺激诱导的NF—KB激活抑制剂。
爱若华的药理作用:爱若华口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726 (M1),口服后6~12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度约 80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50或100mg后24小时,血浆A771726 浓度分别为4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;A771726血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为 0.13L/kg。A771726在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10 天。