地佐辛的作用主要是镇痛作用，镇痛作用强于喷他佐辛，它是K受体激动剂，也是μ受体拮抗剂。

　　地佐辛它的成瘾性小，用于术后疼痛、内脏以及癌性疼痛。常见的副作用有恶心、呕吐、镇静、头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速，静脉注射可引起呼吸抑制，纳洛酮可以对抗此抑制作用，冠心病的病人是慎用的。